化学療法: オープンアクセス
オープンアクセス

概要

6-アミノチオウラシルへの多成分反応：合成、機構研究および抗腫瘍活性

ラディニ IAM

本研究では、サイクリン依存性キナーゼ2（CDK2）の潜在的阻害剤としての新しい多様な化合物の設計、合成、機構研究および生物学的評価を扱う。ヒトCDK2阻害剤複合体の13の結晶構造のコレクションに基づいて、サイクリン依存性キナーゼ2（CDK2）の包括的なファーマコフォアマップを生成するために、マルチ複合体ベースの方法が提案されている。提案されたクロメノ[4',3':4,5] Nピリド[2,3-d]ピリミジン-1,7-ジオン誘導体は、6-アミノチオウラシルとサリチルアルデヒドおよびアセチル酢酸エステルとの多成分反応により調製された。反応機構の解明が調査され、合成法および分光学的方法によって確認された。新しく合成されたすべての化合物は、抗腫瘍剤としてCDK2としてテストされ、それらはすべて活性であることが判明した。