細胞科学と治療のジャーナル
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概要

選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤としてのピリダジノン化合物 ABT-963 のレビュー

モハメド・アシフ

近接二置換ピリダジノンは、強力かつ選択的な COX-2 阻害剤として作用します。化合物 ABT-963 (2-(3,4-ジフルオロフェニル)-4-(3-ヒドロキシ-3-メチルブトキシ)-5-(4-メタンスルホニルフェニル)-2H-ピリダジン-3-オン) は、優れた選択性 (COX-2/COX-1 比 276)、セレコキシブやロフェコキシブと比較して水溶性の向上、動物における高い経口抗炎症効力および胃安全性を備えています。経口投与後、ABT-963 はプロスタグランジン (PG) E2 産生を減少させ、浮腫を軽減しました。ABT-963 は用量依存的に痛覚を軽減しました。ABT-963 は骨量減少および軟部組織破壊を大幅に軽減しました。 ABT-963 は、関節炎に伴う痛みや炎症の治療に使用できる、選択性の高い COX-2 阻害剤です。