応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

フラボン類似体の抗菌活性

カムレシュ KN、シヴァクマール T、アフローズ A

背景:利用可能な抗菌薬のほとんどが耐性を獲得しており、その一部は重篤な毒性や副作用を伴います。そのため、効力があるだけでなく、毒性が低く、費用対効果の高い新しい化合物を発見する必要があります。

目的:本研究の目的は、毒性が低く、非常に強力な 3-置換フラボン/フラバノン誘導体などの新しい合成抗菌剤 (抗菌および抗真菌) を開発することです。

方法:一連の 3-ヒドロキシフラボン類似体の合成とともに、新しい一連の 3-メチルフラバノン誘導体の合成を試みました。試験化合物の構造は、UV、IR、H-NMR1、C-NMR13、および質量分析によって解明され、確立されました。合成された化合物は、カッププレート法を使用して in vitro 抗菌スクリーニングにかけられ、その後、阻止帯が決定されました。

結果: 3-メチルフラバノンおよび 3-ヒドロキシフラボン誘導体の 2 シリーズ (各 10) が合成されました。試験化合物の構造は、さまざまな分光学的方法によって特徴付けられ、確立されました。合成された化合物は、さまざまな菌株 (3-グラム陽性菌、3-グラム陰性菌、および 2-真菌菌) に対する in vitro 抗菌および抗真菌活性についてスクリーニングされました。

結論: 3-ヒドロキシフラボン誘導体 (1b、3b、4b、5b) と 3-メチルフラバノン誘導体 (3a、1a、2a、4a) の一部は、強力な抗菌活性を示すことが分かりました。この研究では、3-ヒドロキシフラボン誘導体はグラム陰性菌に対して最も活性が高く、3-メチルフラバノン誘導体はグラム陽性菌に対して最も活性が高いことが明らかになりました。