有機化学: 現在の研究
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概要

シクロペンタノンと元素硫黄およびシアノメチレン試薬との反応から誘導される新規チオフェン誘導体の抗腫瘍および抗リーシュマニア症の評価

ラファト・M・モハレブ氏とファトマ・O・アルファルーク氏

シクロペンタノン（1）、元素硫黄およびマロノニトリルまたはエチルシアノアセテートの反応により、それぞれシクロペンタ[ b ]チオフェン誘導体3aおよび3bが得られた。3aまたは3bと2aまたは2bの反応により、それぞれシクロペンタ[4,5]チエノ[2,3-b]ピリジン誘導体5および6が得られた。後者の生成物の異なる試薬に対する反応性を検討し、ピラゾール、ピリジン、ピリミジン誘導体を得た。乳腺癌（MCF-7）、非小細胞肺癌（NCI-H460）、およびVNS癌（SF-268）の3つの癌細胞に対する新規合成生成物の抗腫瘍評価により、それらのいくつかは3つの細胞株に対して標準よりも高い阻害効果を有することが示された。さらに、新たに合成された生成物の抗リーシュマニア活性をリーシュマニア・アマスティゴートで試験したところ、いくつかの化合物は高い活性を示すことが示されました。