応用薬学ジャーナル
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概要

抗菌剤としてのジフェニル基を含むいくつかの新規チアゾール、チアゾロ[3,2-a]ピリジンおよびチアゾロ[3',2':1,6]ピリジン誘導体の生物学的評価

アブド・エル・ハリーム・M・フセイン、アブ・バクル・A・エル・アダシー、イブラヒム・SA・ハフィ、エサム・A・イシャク、エマド・H・ガウィッシュ1、モハメド・SA・エル・ギャビー

目的：本研究の主な目的は、いくつかの新規チアゾール、チアゾロ[3,2-a]ピリジン、チアゾロ[3',2':1,6]ピリド[2,3-d]ピリミジン誘導体を合成し、それらの抗菌効果を評価することである。方法: 4-フェニルメルカプトベンズアルデヒド 2 とチオセミカルバジドの縮合により、新しいチオセミカルバゾン誘導体 3 が得られた。チオセミカルバゾン 3 と様々な α-ハロカルボニル化合物との複素環化により、新規チアゾール誘導体 5、6、および 7 が得られた。化合物 2 は 2-シアノメチレン-4-チアゾリジノン 8 と縮合して、4-チアゾリジノン誘導体 9 を得た。化合物 9 とアリーリデンマロノニトリル (モル比 1:1) との環化縮合により、新規チアゾロ [3,2-a] ピリジン誘導体 10a-c が得られた。化合物 2、マロノニトリルおよびチオグリコール酸 (モル比 2:2:1) の三元縮合により、チアゾロ [3,2-a] ピリジン誘導体 12 が得られた。化合物 12 をギ酸およびホルムアミドで環化して、それぞれチアゾロ [3',2':1,6] ピリド [2,3-d] ピリミジン誘導体 13 および 14 を得た。新しく合成された化合物の構造は、分析およびスペクトルデータに基づいて確認された。調製された化合物 3、5、7、9、10a、b、および 12 の一部は、細菌および真菌株に対して in vitro でテストされた。結果: 抗菌スクリーニングデータの結果から、合成された化合物のほとんどが細菌と真菌の両方に対してさまざまな程度の阻害を示したことが明らかになった。結論: 新しいチアゾールおよびチアゾロ [3,2-a] ピリジン誘導体は、入手しやすい出発物質から調製された。新たに合成されたいくつかの化合物は、4 種類の細菌と 2 種類の真菌に対する抗菌および抗真菌活性について in vitro で評価されました。