ナノ医療および生物療法発見ジャーナル
オープンアクセス

概要

治療効果を高めるための経口バイオアベイラビリティを改善したエピガロカテキン-3-ガレートのブロック共重合体ベースの組成物

エフゲニー・クリンスキー、アレクサンドル・セモフ、シュー・ヤン、ヴァレリー・アラホフ、エカテリーナ・ムイジネク、フセヴォロド・キセレフ

現在、エピガロカテキン-3-ガレート（EGCG）は、腫瘍学やその他の適応症における新しい予防薬および治療薬として高い可能性を秘めていることが十分に立証されています。EGCGは、がん細胞内の複数の標的と相互作用する能力により、細胞周期停止およびアポトーシスの誘導、腫瘍血管新生、移動、転移の阻害を通じて抗腫瘍活性を発揮します。残念ながら、EGCGの経口バイオアベイラビリティが非常に低いため、新薬としての効率的な開発が妨げられています。本研究では、EGCGのポリマーベースのナノ製剤を開発し、化合物の全身曝露を約8倍に増加させることで経口バイオアベイラビリティを大幅に改善しました。この製剤は、最近、別の有望な植物栄養素である3,3`-ジインドリルメタンのバイオアベイラビリティを高めるために効果的に使用されている、よく知られた不活性成分である非イオン性ブロックコポリマーPluronic F127で構成されています。本研究で確立された薬物動態パラメータは、500 mg/kg 投与された新製剤の AUC および C _maxがそれぞれ 578.5 ± 73.8 μg∙h/mL および 49.3 ± 2.9 μg/mL であったのに対し、同等の用量で投与された対照 EGCG の場合、AUC および C _{max は}それぞれ 72.9 ± 14.7 μg∙h/mL および 10.7 ± 1.1 μg/mL であったことを明らかにしました。