応用薬学ジャーナル
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概要

カンプトテシンとその類似体のトポイソメラーゼIの阻害による抗腫瘍活性、それらの構造活性関係および類似体の臨床開発の展望

ムキート・ワヒド、クドシア・バノ

カンプトテシンまたは CPT およびその類似体は、トポイソメラーゼ I (トポ I) 酵素を阻害することで抗癌作用を発揮するようです。その結果、トポ I の活性が阻害され、さまざまな腫瘍に対して重要な役割を果たすようになりました。CPT は中国の植物 Camptotheca acuminate の樹皮から抽出されましたが、現在では多数の合成および半合成が特定されています。活性の後、研究者らは A、B、および E 環修飾 CPT 報告類似体の評価を組織しました。このレビューでは、トポイソメラーゼ I を標的とする効果的な抗癌剤である CPT の医薬品化学開発における最新のアプローチと、それらの臨床研究について説明しました。このレビューでは、CPT の作用機序、構造活性相関 (SAR)、CPT 類似体のリスト、および詳細な臨床開発によるそれらの生物学的作用についてまとめています。