化学療法: オープンアクセス
オープンアクセス

概要

がんのエピジェネティクス：HDAC阻害剤ボリノスタットのメカニズムとクロストーク

ジーン・リーとステファニー・ホアン R

近年、がんのメカニズムの異常を標的とする新しいクラスの薬剤であるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 (HDACis) が、血液がんと固形がんの両方で有望な抗がん活性を示しています。その中でも、ボリノスタットは皮膚T細胞リンパ腫の治療薬として FDA の承認を受けており、他の種類のがんでも評価されています。当初はヒストン脱アセチル化酵素を標的とするように設計されていましたが、ボリノスタットは、非 HDAC のアセチル化、メチル化、マイクロ RNA (miRNA) 発現など、他のエピジェネティック機構にも追加の影響を及ぼすことがわかりました。このレビューでは、ボリノスタットの既知の作用機序をすべて調べました。また、異なるエピジェネティック機構間の「クロストーク」に関する最新の知見もまとめました。これらの知見は、ボリノスタットおよび/または他の HDACis のエピジェネティック制御の役割に関する理解が深まることで、このクラスの新しい薬剤の利用を向上させるための新しい洞察が得られることを示唆しています。