応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

薬剤の溶解性を高めるために、ナプロキセンとβ-シクロデキストリン（ポロキサマー407の有無にかかわらず）の複合化

アマル・A・エルコーディ、アミン・アショア、エブテサム・A・エッサ

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は胃に悪影響を及ぼします。影響を受けた粘膜細胞の組織学的所見は、軽度から重度の炎症に及びます。したがって、本研究の目的は、モデルとなる難水溶性NSAID薬であるナプロキセン（Nap）の溶解度と溶解性に対する、（i）キャリアとしてのβ-シクロデキストリン（β-CD）、ポロキサマー-407（PLX）およびソルビトール（Sorb）、および（ii）技術としての凍結乾燥および物理的混合の影響を調査し、最終的には薬物放出の増強によって胃の不快感を回避することです。したがって、2つのバイナリ薬物/キャリア（1：1および1：4 w/w Nap/キャリア比）の組み合わせを準備しました。Napとβ-CDおよびPLXの3成分物理的混合物を使用した多成分キャリアシステムの薬物の溶解度と溶解性への影響も研究しました。すべての製剤は、溶解度、含量均一性、溶解研究、フーリエ変換赤外 (FT-IR) 分光法、および示差走査熱量測定 (DSC) を使用して特性評価されました。試験したすべての Nap/ の組み合わせは、高糖濃度でのみわずかな改善を示した Sorb を除き、純粋な薬物と比較して薬物放出が向上しました。3 成分 Nap の組み合わせは、2 成分の組み合わせと比較して、薬物溶解が最も向上しました。凍結乾燥製剤は、物理的混合物と比較して、特に最初の数分で薬物放出が著しく向上しました。熱研究では、凍結乾燥サンプルでは薬物の結晶化度が低下し、2 成分の物理的混合物と比較して、より高い非晶質収率が得られました。