応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

新規ピラゾリン-5-オンの設計、合成、特性評価および抗菌性評価

クリシュナ ナイク、アルル ラガベンドラ グル プラサード、ヤダティ ナラシンハ スプールシー、ラクシュマナ ラオ クリシュナ ラオ ラヴィンドラナート

目的: フェニルヒドラゾン、すなわち{4-[3-メチル-5-オキソ-4-(フェニルヒドラゾノ)-4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル]-フェノキシ}-酢酸N|-(4-置換チアゾール-2-イル)-ヒドラジドVIIを合成し、特性評価し、抗菌活性を評価する。方法: 標題化合物の合成は入念に計画され、化合物の構造は元素分析、IR、1H NMRおよび質量スペクトルによって確立された。ディスク拡散法により、表題化合物の抗菌活性を黄色ブドウ球菌 NCCS 2079 およびセレウス菌 NCCS 2106、大腸菌 NCCS 265 および緑膿菌 NCCS 2200 に対して評価し、抗真菌活性を黒色コウジカビ NCCS 1196、カンジダ・アルビカンス NCCS 2106 に対して評価した。結果: スクリーニングされたデータにより、研究中のフェニルヒドラゾンが、試験したすべての微生物に対して有望な抗菌活性を示したことが明らかになった。表題化合物の抗菌活性を標準品と比較した。p-ニトロフェニル、p-クロロフェニル、p-ブロモフェニルを含む表題化合物は細菌に対してより活性であったが、置換基としてフェニル、p-トリル、p-アニシル、p-ヒドロキシフェニル、p-ニトロフェニルを含む化合物は、調査中の他の化合物よりも真菌に対してより活性であった。結論: 合成された 10 種類の新規フェニルヒドラゾンのうち、{4-[3-メチル-5-オキソ-4-(フェニルヒドラゾノ)-4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル]-フェノキシ}-酢酸 N|-(4-(4-ニトロフェニル)-チアゾール-2-イル)-ヒドラジドが他の化合物よりも最も活性が高いことが分かりました。その他の化合物は、試験した微生物に対して中程度の活性を示しました。