抗ウイルス薬および抗レトロウイルス薬ジャーナル
オープンアクセス

概要

バングラデシュのマングローブシダAcrostichumaureumから単離された新規フタル酸エステル誘導体のin vitro抗ウイルス活性

シャイク・J・ウディン、ジャヤラム・ベタダプラ、パトリス・ギヨン、ダレン・グライス1世、スレシュ・マハリンガム、エヴリン・ティラロンゴ

背景:過去 1 世紀にわたり、デング熱 (DENV2)、チクングニア熱 (CHIKV)、およびヒトパラインフルエンザ (hPiV3) ウイルスは、世界中の人々の罹患率、死亡率、および経済に多大な影響を及ぼしてきました。これらのウイルス感染症を治療するための現在の治療法には大きな制限があり、新しい候補薬の継続的な探索につながっています。Acrostichum aureum L. (シダ科) はマングローブのシダで、バングラデシュやその他のさまざまな国で感染症を含むさまざまな病気の伝統薬として使用されてきました。
目的: A. aureum の地上部のメタノール抽出物からの新規抗ウイルス二次代謝物の単離および構造解明。
材料と方法:新規フタル酸エステルを単離 (HPLC) し、1D および 2D NMR、MS、およびその他の分光法を使用して構造を解明しました。この化合物は、蛍光フォーカス（FFA）アッセイを用いてVero細胞中のDENV2およびhPiV3に対する抗ウイルス活性について、またプラーク形成単位アッセイ（PFU）を用いてLLC-MK2細胞中のCHIKVウイルスに対する抗ウイルス活性について試験された。単離された化合物の活性は、さらにその既知の誘導体と比較された。
結果：この研究では、バングラデシュのマングローブシダAcrostichumaureumの地上部からの新規フタル酸エステル、2''-（メトキシカルボニル）-5''-メチルペンチル2'-メチルヘキシルフタレートの単離と、そのin vitro抗ウイルス活性について報告する。この新規フタル酸エステルは、デングウイルス、ヒトパラインフルエンザウイルス、およびチクングニアウイルスに対して抗ウイルス活性を示した。最も強力な活性はhPiV3（EC50 29.4 μM）に対して記録され、陽性対照BCX 2798（EC50 44 μM）に対して測定された活性よりもわずかに高かった。セルロースアセテートフタレートも、初めてこれらのウイルスに対する抗ウイルス活性が評価され、不活性であることが判明しました。両方の化合物は、Vero 細胞と LLC-MK2 細胞に対して無毒であることが判明しました。
結論:この研究は、選択されたいくつかのフタレートが強力な抗ウイルス活性を持ち、潜在的な新しい抗ウイルス剤としてさらに調査する必要があることを示しています。