応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

アセクロフェナク含有頬粘膜パッチの処方と評価

UD シヴァレ、PB スルセ、SS ヴァルヴァンカル

本研究の主な目的は、粘膜付着性薬物送達システムからの薬物の徐放性製剤によってアセクロフェナクの生物学的利用能を改善し、投与頻度を減らすことでした。アセクロフェナクは、NSAIDsとして知られる薬物クラスに属します。通常、歯痛、関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎の治療に適応します。選択的cox-2阻害剤です。経口投与後、半減期が4時間で、肝臓での初回通過代謝が広範かつ非常に変動します。アセクロフェナクの通常の投与量は1日2回100 mgで、広範な「初回通過」代謝により全身生物学的利用能は40～50%で、吸収ウィンドウが狭いです。これらの特性により、アセクロフェナクは粘膜付着性薬物送達システムに適した薬物候補となります。アセクロフェナクを含む粘膜付着性頬側パッチは、溶媒蒸発法によって調製されました。頬側パッチは、ポリマー HPMC E-15 と Eudragit RL 100 を単独または組み合わせて使用​​して調合されました。頬側パッチは、重量変動、厚さ、折り畳み耐久性、内容物の均一性、膨潤指数、in vitro 拡散試験、in vitro 滞留時間、および in vitro 粘膜接着強度について評価されました。因子アプローチを使用した 5 つの調合のうち、F2 は 8 時間までで最大 92.35% の放出を示しました。