応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

ニザチジン浮遊浸透圧錠の処方と評価

ラム・バンダメディとシャンムガ・パンディヤン

この研究は、潰瘍の時間療法を目的に、H2受容体拮抗薬であるニザチジンの浮遊浸透圧錠を開発するために実施されました。この錠は、ラグタイムで区切られた2つの異なるパルスとして薬剤を放出し、概日リズム様式で変化する血漿濃度プロファイルを実現します。浮遊浸透圧錠は、3つの異なるステップ、すなわち、浮遊持続放出薬剤含有錠の調製、それに続く疎水性破裂性ポリマーであるエチルセルロース（EC）による時間差（4時間）コーティング、最後にニザチジンの即時放出用量と支持浮遊層による圧縮コーティングからなる発泡法を使用して開発されました。ラグタイム（4時間）を最適化するために、3つのコーティングレベル（5％、10％、15％）での3つのエチルセルロース対HPMC E15の比率（32.5：67.5、50：50、および67.5：32.5）が使用されました。浮遊層には、カルボポール 934P、クロスポビドン、重炭酸ナトリウムを使用しました。発泡法で開発された浮遊浸透圧錠は、前製剤パラメータ、重量変動、厚さ、硬度、砕けやすさ、薬物含有量、含有量均一性、in vitro 浮遊特性、および in vitro 薬物放出について評価されました。最適化された製剤は、ニザチジンの予想された 2 相放出パターンを提供し、最初の 30 分で即時に用量が放出され、その後 4 時間の遅延時間で薬物が放出されず、その後浮遊中に胃の中で 8 時間持続放出されます。