応用薬学ジャーナル
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概要

メトクロプラミドの胃内滞留性製剤：D-最適設計技術を用いた設計と最適化

ヴィナイ・ワモルカール、マンジュナス・S・ヤラガッティ、モハンヴァルマ

この研究の目的は、メトクロプラミド塩酸塩の胃内滞留性薬物送達システムを開発し、最適化することであった。エチルセルロースとアルギン酸ナトリウムが薬物放出プロファイルと浮遊特性に与える影響を評価した。炭酸ナトリウムはガス発生剤として配合された。エチルセルロースを添加すると、その疎水性により薬物の溶解速度が低下する。薬物放出プロファイルを最適化するために、D-最適手法が体系的に適用された。エチルセルロース（X1）とアルギン酸ナトリウム（X2）の量は独立変数として選択された。8、12、16時間で放出された薬物の累積パーセントは従属変数として選択された。この研究では、錠剤の組成と機械的強度が浮遊特性と薬物放出に大きな影響を与えることが明らかになった。すべての製剤は、寸法分析、浮遊期間、浮遊遅延時間、薬物含有量、およびin vitro薬物放出について評価された。最適化された製剤のデータは、さまざまな放出速度論モデルにかけられた。薬物放出は24時間十分に持続した。薬剤放出メカニズムを解明することを目的とした、Higuchi、Hixson-Crowell、および Peppas によるゼロ次および 1 次モデル方程式が放出データに適合されました。ゼロ次放出は r2 値 0.98 で観察されました。放出パターンと速度論の違いは、膨潤および浸食挙動の違いによって説明できます。