応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

天然粘液と合成ポリマーを使用したフルバスタチンナトリウムの胃内滞留システム

G. ウママヘシュワラ ラオ、アルン クマール。 E

フルバスタチンナトリウムは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA（HMG-Co A）還元酵素の阻害を介して作用する、コレステロール低下剤として使用される新規化合物です。ヒトにおける生物学的半減期は短く（1～3時間）、1日2回20～40mgの投与頻度が必要です。生物学的半減期が短く変動するため、天然および合成ポリマーを使用した持続的な胃内滞留システムに開発され、天然粘液が持続活性をどの程度改善するかを研究しています。浮遊錠は、天然粘液と合成ポリマーを組み合わせて直接圧縮法で製造されました。錠剤の製造前に、物理的混合物はFT IR研究と圧縮前パラメータにかけられました。錠剤を調製した後、膨潤指数、薬物含有量、PCP Disso ソフトウェアによる In vitro 溶解および放出速度論などのさまざまなテストを実施しました。直接圧縮によって調製された錠剤は、厚さ、硬度、薬物含有量の均一性が良好で、調製された錠剤は、FS1 と FS2 が 9 時間および 11 時間を示したことを除き、12 時間以上浮いていました。膨潤指数研究では、ポリマーの濃度が増加すると、膨潤により拡散経路長が長くなり、薬物分子が移動して遅延時間が生じることが示されています。In vitro の結果では、ハイビスカス ポリマーの量を増やすと、その完全性のために持続活性が増加し、厚い膨潤塊が形成され、HypromelloseK100M の浸食特性が低減することが示されています。速度論研究では、FS 1、FS2、FS3 は Korsmeyer peppas モデルに従い、残りの FS 4、FS 5、FS6 はそれぞれゼロ次に従うことが示されています。 n値に基づいて、薬物放出はポリマーの侵食によるスーパーケースII輸送メカニズムに従ったことが示される