ナノ医療および生物療法発見ジャーナル
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概要

経口投与用イブプロフェンナノ粒子：概念実証

Catarina Pinto Reis, João Pinto Ferreira, Sara Candeias, Cátia Fernandes, Nuno Martinho, Natália Aniceto, António Silvério Cabrita and Isabel V. Figueiredo

背景: ナノ粒子を使用して非ステロイド性抗炎症薬の治療プロファイルを改善することは、特に胃毒性に関して興味深いアプローチです。

目的: 本研究の目的は、胃毒性を軽減しながらイブプロフェン (IBU) を経口投与して全身循環に送達することを目的とした、生分解性ポリマーであるポリ (DL-乳酸) (PLA) で構成されたナノ粒子製剤の概念実証を提示することです。

材料と方法: PLA とポロキサマー 188 からなる IBU 含有ナノ粒子を、エマルジョン/溶媒拡散法で調製しました。得られた粒子は、サイズ、ゼータ電位、形態、およびカプセル化効率について特性評価されました。ナノ粒子は、イブプロフェン 12 mg/kg (1 日 3 回) に相当する用量で Wistar ラットに 10 日間投与されました。血漿中の IBU 濃度とさまざまな組織における毒性の両方が評価されました。

結果: ナノ粒子のサイズは 281.1 ± 66.7 nm、ゼータ電位は -4.3 mV でした。走査型電子顕微鏡画像では、低多分散指数の球形粒子が示されました。血液サンプル中の IBU 濃度は、ナノ粒子が IBU を全身循環に送達できることを示しました。胃粘膜内のナノ粒子では、遊離イブプロフェンと比較して毒性が大幅に低下しました。これは、ナノ粒子からの IBU の制御放出により、粘膜と IBU の接触が減少するためと考えられます。要約すると、薬物の胃毒性を軽減できる IBU の適切なキャリアとして PLA ナノ粒子の概念実証を設計しました。この戦略は、最終的には他の非ステロイド性抗炎症薬にも適用できます。