抗ウイルス薬および抗レトロウイルス薬ジャーナル
オープンアクセス

概要

ジドブジンの持続送達のためのポリ（プロピルエーテルイミン）（PETIM）デンドリマーのin vitroおよびin vivo評価

サブヒート Kumar Jain、Arvind Sharma、Mohit Mahajan、Sankar R

研究の背景:後天性免疫不全症候群 (AIDS) は、ヒト免疫不全ウイルス (HIV) によって引き起こされる重篤な免疫系疾患です。ジドブジン (AZT) は、HIV に対する効果的な抗レトロウイルス薬です。ジドブジンはバイオアベイラビリティが低く (50～60%)、消失半減期が短い (0.5～3 時間) ため、頻繁な投与が必要となり、用量依存的な血液毒性が生じます。本研究では、ポリ (プロピルエーテルイミン) (PETIM) デンドリマーをキャリアとして用いた AZT の徐放性製剤の開発を試みました。
方法: AZT デンドリマー複合体を調製し、フーリエ変換赤外 (FTIR) 分析および核磁気共鳴 (NMR) 分光法で研究しました。封入効率および in vitro 薬剤放出研究は、透析バッグ法で実施しました。調製した製剤の生物学的安全性と持続放出特性を評価するために、溶血毒性、薬物動態および生体内分布の研究が行われました。
結果と結論: AZT デンドリマー製剤から 1 時間以内に放出されたジドブジンの累積量は 6.5 ± 0.3 % であったのに対し、対照薬溶液からは 95.8 ± 4.1 % でした。ジドブジンの放出は、ジドブジン デンドリマー複合体 (94.3 ± 3.8 %) で 14 時間まで延長されました。本研究の結果は、PETIM デンドリマーが AZT を効果的にカプセル化し、ジドブジンの持続放出のための生物学的に安全なキャリアとして使用できることを示しています。