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概要

異なる液体の存在下でのメトロニダゾール錠剤のinvitro懸濁液配置

キラン・ビクラム・ボハラ

メトロニダゾールは、ニトロイミダゾール系の抗菌剤に属する、広く使用されている抗感染症薬です。トリコモナス症、ジアルジア症、アメーバ症などの寄生虫病などの胃腸感染症の治療によく使用されます。メトロニダゾールは長年抗毒素剤として使用されてきましたが、他の多くの抗菌剤とは一線を画す抗寄生虫特性が付加されており、幅広い疾患の治療に使用できます。さまざまな疾患の治療に、カプセル剤、錠剤、局所用剤、坐剤の形で利用できます。
 

メトロニダゾールは、経口投与によって小腸から速やかに吸収され、すべての組織や液体に浸透します。肝臓で酸化とグルクロン酸との抱合を経て消化されます。半減期の 7 ～ 8 時間後に尿とともに排出されます。通常、400 ～ 800 mg のフィルムで覆われた錠剤で入手可能で、アルコール薬との相互作用を示します。多数の調査により、薬物の大部分がさまざまな食品、医薬品、飲料、ジュース、環境化学物質と関連していることが実証されています。天然物スクイーズに関連する薬剤は数多くあり、例えば、ジヒドロピリジン、テルフェナジン、サキナビル、シクロスポリン、ミダゾラム、トリアゾラム、ベラパミル、エルゴタミン、ニモジピン、フルボキサミン、コデイン、トラマドール、オキシコドン、ヒドロコドン、カルバマゼピン、イマチニブ、ロペラミド、ロサルタン、デキストロメトルファン、レパグリニド、ブスピロン、アミオダロン、ドロネダロン、キニジン、ジソピラミド、プロパフェノン、カルベジロール、シサプリド、フェロジピン、ニカルジピン、ジフェジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、ジヒドロコデイン、オメプラゾール、ゾルピデム、メタドン、トラゾドン、プラジカンテルなどです。アルベンダゾール、ロバスタチン、アステミゾール、メベンダゾールなど。in vitro 崩壊は、錠剤格子から薬剤を分離し、その後の胃腸吸収のためにスタンプする上で重要な機能として機能しました。錠剤格子からの薬剤の in vitro 崩壊は、薬剤の物理化学的特性、定義の性質、プロセス構築など、多くの要素に依存します。したがって、in vitro 崩壊試験は、製品の品質を保証するため、および同じ有用なオペレーターの詳細を認識するための重要なパラメーターを拡大しました。in vitro 崩壊試験は、定義の評価、特定の胃腸の状態、部分ダンピング、および食物のバイオアベイラビリティと他の薬剤との相互作用への影響に関連する潜在的なリスクの理解に重要な方法です。バングラデシュでは、メトロニダゾールフィルムコーティング錠を製造および販売している企業が多数あります。国内ブランドに加えて、いくつかの国際ブランドも市場に存在しています。この調査では、服用中にマンゴージュースを摂取した場合の、最も一般的に入手可能なメトロニダゾールフィルムで覆われた錠剤格子のin vitro崩壊放出およびin vitroバイオアベイラビリティ基準の保証を管理します。
 

一般的な副作用には、吐き気、金属のような味、食欲不振、偏頭痛などがあります。まれに、発作や薬剤に対する過敏症が起こることもあります。メトロニダゾールは妊娠初期には使用すべきではないと主張する人もいますが、トリコモナス症の用量は安全であると主張する人もいます。授乳中の安全性については情報源が異なります。

 

メトロニダゾールの作用の特定の要素は完全には解明されていないが、嫌気性細菌と原生動物によってのみ生成されるメトロニダゾールの分解の中間の要素が、動物のデオキシリボ核酸と電子伝達タンパク質を結合し、核酸合成を阻害すると考えられる。14 合成後、メトロニダゾールは不活性拡散によって細胞内に入る。これに続いて、フェレドキシンまたはフラボドキシンがニトロラジカルへのニトロ集合を減少させる。嫌気性または微好気性細菌の電子伝達部分の酸化還元能力により、メトロニダゾールはこれらの生物に特異的になり、ニトロ集合の減少を引き起こし、有毒な代謝物の生成につながる。これらには、N-(2-ヒドロキシエチル)オキサミン酸およびアセトアミドが含まれ、反復生物のDNAを損傷する可能性がある。

 

メトロニダゾールは、肝臓で水酸化、酸化、グルクロン酸抱合を経て分解されます。メトロニダゾールの分解により 5 つの代謝物が生成されます。ヒドロキシ代謝物である 1-(2-ヒドロキシエチル)-2-ヒドロキシメチル-5-ニトロイミダゾールは、主要な活性代謝物と見なされています。7,13 未変化メトロニダゾールは、少量の 2-ヒドロキシメチル代謝物とともに血漿中に存在します。メトロニダゾールの代謝物の一部は尿中に存在します。これらは主に、グルクロン酸抱合に加えて副結合酸化の結果です。尿中に含まれる量のわずか 20% が未変化メトロニダゾールです。メトロニダゾールの 2 つの主要な酸化代謝物は、ヒドロキシ代謝物と酸性酸化代謝物です。
 

インド薬局方に従って、in vitro 崩壊試験を実施しました。この試験では、Graph Pad Crystal Variant 8 と Microsoft Excel を使用しました。さまざまな液体中の % 鎮静剤放出を調べるために、ANOVA に続いて Dunnett 検定を実施しました。異なる崩壊媒体は、200 ml の液体と 700 ml の 0.1 N HCl から作成されました。レンズ豆のスープ (緑豆) では、メトロニダゾール錠の崩壊率 (78.69±1.89) は IP 測定と一致しませんでしたが、標準崩壊媒体 (0.1 N HCl) での標準平均 % 鎮静剤放出率と比較すると、完全に減少しました。標準崩壊媒体と比較すると、米湯、スイカジュース、マンゴージュース、ザクロジュース、黒茶、緑茶では % 鎮静剤放出率が大幅に低下しましたが、値は範囲内でした。