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概要

経口吸収を高めるイオン対セフェピムの新規固体脂質ナノ粒子製剤

ワラア・アルベナヤン、バーゼル・カルズーン、エマン・アテフ、クリスティアン・リズカラ

我々は、腸管膜透過性を最大 41 倍まで改善した (CEF) イオン対固体脂質ナノ粒子 (SLN) の成功した製剤化を報告します。セフェピムは、非経口投与の第 4 世代セファロスポリン両性イオンです。クラス 3 BCS 薬剤は水溶性が高く、透過性が低いため、経口バイオアベイラビリティが低くなります。我々の目標は、二重技術、分子改変イオン対化、およびナノ キャリア製剤化アプローチを使用して、経口バイオアベイラビリティの低さという課題を克服することです。

CEF イオンペアは、アニオン性脂質であるステアリン酸ナトリウム (NaSA) と CEF の分散液を凍結乾燥して調製しました。次に、Precirol ATO ® 5 と Compritol 888 ATO ® 脂質の組み合わせを使用して、マイクロエマルジョン超音波技術で SLN を調製しました。強化された薬物透過性は、サイドバイサイドチャンバー内の ex vivo ラット腸を使用して確認されました。

IR およびラマン スペクトルにより、イオン対の形成が確認されました。ex vivo 研究では、カプセル化されたイオン対 CEF の透過性と輸送される薬物の割合が、カプセル化されていないコントロール CEF と比較してそれぞれ約 13 倍と 41 倍と大幅に増加しました。したがって、SLN は CEF の経口バイオアベイラビリティを向上させるのに適した処方であり、CEF-ステアリン酸イオン対は CEF SLN のカプセル化と腸管透過性をさらに高めることができると結論付けられました。