ナノ医療および生物療法発見ジャーナル
オープンアクセス

概要

界面沈着法によるロムスチン含有PLGAナノ粒子の調製と特性評価および生体内分布研究

アルチャナ・メロトラとジャヤンタ・クマール・パンディット

疎水性抗癌剤であるロムスチンを界面沈着法でPLGAナノ粒子に組み込む方法が最適化されました。最適なパラメータに基づいて、許容できる特性を持つロムスチン-PLGAナノ粒子が得られることがわかりました。調製されたナノ粒子のサイズと薬物封入効率を制御するための配合変数の最適化は、ナノ沈殿、溶媒蒸発法で調製された薬物充填ナノ粒子と同じ科学的原理に基づいているようです。プロセスは粒子サイズを制御するための最も重要な要素であり、薬物-ポリマー相互作用と有機相と水相への薬物の分配はどちらも薬物封入効率を支配する重要な要因でした。より低いレベルのPLGA濃度（100 mg）、1：5の有機相：水相比、1％w/v PVA濃度、3％w/vプルロニックF68は、より小さな粒子サイズを達成しました。さらに、PLGAのL:G比が75:25、有機溶媒の容量が低い（有機相：水相が1:10）、薬物の初期含有量が高い（10mg）ことで、薬物の捕捉効率が向上し、血液中のロムスチン濃度が長時間維持され、肺のロムスチン濃度が上昇し、ロムスチンの排出が遅くなりました。アルビノマウスで調製したナノ粒子の生体内分布プロファイルでは、血漿薬物濃度がより長い時間高く、肺の薬物濃度が上昇し、腎臓からの排出が遅くなることが示されました。肺と腎臓の組織病理学的検査では、調製したナノ粒子の毒性作用は観察されませんでした。ここで報告した体系的な調査は、肺がん細胞株L132での試験およびアルビノマウスでの毒性/組織病理学的研究において、ロムスチンを充填したPLGAナノ粒子の開発を約束します。