応用薬学ジャーナル
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概要

ファモチジンの胃特異的薬物送達システムとして GELUCIRE 43/01 を組み込んだラフト形成浮力 pH 依存性チキソトロピックゲル化システム

パラヴィ ティワリ、シャシャンク ソーニ、ヴィルマ ラム、アヌラグ ヴェルマ

ファモチジン（FMT）は、胃酸の産生を阻害するヒスタミン遮断薬（H2）として知られており、消化性潰瘍疾患および胃食道逆流症の治療に一般的に使用されています。半減期が短く（2.5～3.5時間）、バイオアベイラビリティが低い（40～45％）です。酸性pHでの溶解性は優れており、アルカリ性pHではその逆になります。そのため、チキソトロピー挙動に基づくin situゲル化特性を備えたラフト浮遊性胃保持性徐放性送達システムの開発が試みられました。遅延剤および接着性ポリマーとしてキトサン、CH（カチオン性ポリマー）、アルギン酸ナトリウム、SA（アニオン性ポリマー）、Gelucire 43/01、G 43/01（脂質相）を使用して、40 mgのFMTを含むように12の処方（2つの管理処方、すなわちFおよびF*を除く）が設計されました。エマルゲルを調製し、浮力や遅延時間、累積薬物放出率、薬物放出速度論、熱研究および官能基特性評価による薬物賦形剤相互作用研究などの物理化学的特性を評価しました。すべての処方において、ポリマーの濃度が増加するとゲル強度は増加しましたが、薬物放出率は減少しました (F8>F12>F11>F6>F5>F10>F7>F9>F3>F4>F1>F2>F*>F)。処方 F9、F10、および F12 が最適であることがわかりました。これらは、薬物放出の非フィチキアン機構に従っていました。