応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

セルロース系ポリマーと天然ガムを含む多孔質キャリアを使用したコアインコート胃内滞留性錠剤の研究

プッタ・ラジェシュ・クマール、ヒレマス・ドッダヤ、S. ラジェンドラ・レディ

本研究は、コート錠から抗生物質を胃に送達して局所的に作用させ、腸溶性コーティングされたコアから酸に弱い抗分泌剤を十二指腸に送達できる胃滞留性錠剤の開発を目的とした。錠剤の配合中に、クラリスロマイシンコート顆粒混合物のレオロジー特性を調べたところ、その自由流動性と錠剤への圧縮のしやすさが示された。圧縮された錠剤は、圧縮後の特性が均一であった。浮遊パラメータの評価により、h pylori菌に関連する消化性潰瘍疾患を治療するために、胃のpHでクラリスロマイシンを、アルカリ性pHでエソメプラゾールを放出するようにコート錠のコアを配合する錠剤に適した結果が示された。製剤は、均一なレオロジー特性と圧縮後特性を示した。薬物含有量は、すべての製剤で均一で一貫していることが判明した。錠剤の密度は1未満であり、0.1N HClを超える浮遊能力が促進され、浮遊ラグタイムが最小であった。in vitro放出研究では、T6C6製剤が、12時間にわたって模擬胃液および腸液中で両方の薬物をよりよく放出することを示した。この研究では、十二指腸潰瘍の治療におけるクラリスロマイシンコート胃内滞留錠中のエソメプラゾールコアの薬剤放出プロファイルに対する多孔質キャリア、セルロースポリマー、天然ガムの役割が明らかになりました。