応用薬学ジャーナル
オープンアクセス

概要

クルクミンの腸管吸収特性の生体内および試験管内研究

Xue M、Cheng Y、Xu L、Zhang L

クルクミンはウコンの黄色い色素です。その良好な安全性プロファイルに加え、クルクミンは抗酸化剤、抗腫瘍剤、抗炎症剤としての有益な薬理作用や、心血管系および消化器系に対する他の有望な薬理作用があると報告されています。クルクミンは吸収率が低いため、臨床応用における価値は限られています。クルクミンの低いバイオアベイラビリティを改善し、薬理作用を強化するために、我々はin vivo の動物モデルとin vitro のCaco-2 細胞モデルでその吸収メカニズムを研究しました。ブランク腸液中の異なる濃度のクルクミンの吸収率は同じではありませんでした。濃度 5 μg/mL のクルクミン溶液の吸収率が最も高く、次に 10 μg/mL が続き、20 μg/mL で最小の吸収が起こりました。クルクミンの濃度が増加するにつれて回腸での吸収率が低下したことから、回腸での吸収は単純な受動拡散によるものではなく、能動輸送の特徴を示すことがわかります。クルクミンは P 糖タンパク質 (P-gp) の基質であるため、P-gp の排出の影響を受ける可能性があり、ベラパミルなどの P-gp 阻害剤を添加すると、クルクミンの腸管吸収が促進されます。クルクミンの吸収メカニズムを正確に研究するために、Caco-2 細胞モデルが確立されました。5 μg/mL 溶液中のクルクミンの場合、Caco-2 細胞単層輸送は受動的であり、濃度が 10 μg/mL に増加すると、排出が輸送に影響しましたが、それほど大きくはありませんでした。クルクミンの輸送モードは、濃度 <10 μg/mL では受動拡散のようですが、濃度 >10 μg/mL では能動輸送が関与しています。要約すると、クルクミンは受動拡散と能動輸送の組み合わせによって輸送され、クルクミンは腸管輸送体 P-gp の基質であり、クルクミンの腸管吸収は腸管 P-gp 輸送によって制御されます。