応用薬学ジャーナル
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概要

キサンタンガムとヒドロキシプロピルメチルセルロースをベースとした持続放出親水性マトリックス：開発、最適化、in vitroおよびin vivo評価

ムハンマド・サジド・ハミド・アカシュ、イクラム・ウッラー・カーン、サイド・ニサール・フセイン・シャー、サジド・アスガル、アシフ・マスード、ムハンマド・イムラン・カディール、アティフ・アクバル

ジクロフェナクナトリウムをモデル薬物として用いて、キサンタンガムとヒドロキシプロピルメチルセルロースの親水性マトリックスを直接圧縮により調製した。すべての製剤は、薬物放出動態を評価するために、物理的試験、FTIR研究、pH 1.2および6.8での溶解研究にかけられた。in vivo研究は、単一ラテンクロスオーバー設計を使用してウサギで実施され、薬物動態パラメータは、一元配置分散分析およびLSDを使用して分析された。すべての製剤の物理的パラメータは、直接圧縮中の薬物の安定性と、FTIRスペクトルによって明らかなように薬物ポリマー相互作用がないという範囲内であった。in vitro放出研究では、両方のポリマーが薬物放出を遅らせることができるが、XGを含むマトリックスは酸性媒体（pH 1.2）で初期のバースト放出がより大きく、HPMCマトリックスではHPMCの水和遅延とpH非依存ゲル化メカニズムによりこれが見られなかったことが示された。 XG マトリックスは、マトリックスの周囲にゲルと粘性溶液が形成されるため、24 時間の研究期間中、リン酸緩衝液 (pH 6.8) 中でより持続的な放出パターンを示しました。すべての製剤は Higuchi 速度論に従い、Korsmeyer-Peppas 式は親水性マトリックスからの放出に複数の薬物放出メカニズムが関与していることを確認しています。経口投与後のウサギの血漿薬物濃度を使用してさまざまな薬物動態パラメータを計算し、薬物の AUC、AUMC、および Cmax とポリマー濃度が逆相関していることを示しました。統計的評価により、遅延放出に対するポリマー濃度の役割が確認されています。XG マトリックスは、酸性媒体中での XG マトリックスからの薬物のバースト放出により、HPMC で処方されたバッチと比較して、Tmax に到達するまでの時間が短く、Cmax および AUC0-∞ 値が高くなりました。