有機化学: 現在の研究
オープンアクセス

概要

Synthesis and Antiepileptic Activity Assessment of 5-Benzoyloxindole, a Novel Phenytoinergic Template

アーバイン・C・カセヒン、フェルナン・A・グバギディ、パスカル・カラト、クリストファー・R・マッカーディ、ジャック・H・プペール

生物学的等価性のみをユーリスティックツールとして用いる合理的アプローチに基づき、我々はフェニトイン作動薬のリードとして6-ベンゾイル-2(3H)-ベンゾオキサゾロンの同族体の短いシリーズを設計し、試験した。その中でも5-ベンゾイルオキシンドールは、マウスの最大電気ショック発作試験において、フェニトイン、カルバマゼピン、プリミドンと同等の活性を示し、これら薬物は現在世界中で参照分子とみなされており、アメルトリドにのみ勝るレベルであった。このリードに対する追加の予備的な薬物調節は成功しなかった。その分子の簡潔さと優れた薬物化特性を考慮すると、5-ベンゾイルオキシンドールは、さらなる医薬化学の精緻化のための有効なプラットフォームとなる。