有機化学: 現在の研究
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概要

新規抗菌剤としてのキナゾリン誘導体の合成、特性評価および生物学的評価

プラバーカール V、スダカール BK、ラビンドラナート LK、ラサ J、ヴェンカテシュワル B

アントラニル酸と尿素の環化反応により、一連の新規キナゾリンが合成され、2,4-ジヒドロキシキナゾリン（2）中間体が得られ、これをさらにPOCl3で処理して2,4-ジクロロキナゾリン（3）を得、これをチオモルホリン（4）で3時間処理して化合物（5）を得、これをアンモニア水と反応させて化合物（6）を得、これをさらにチャン-ラムカップリング反応条件を使用して異なるボロン酸7（aj）と反応させて、対象の新規キナゾリン誘導体（8a-8j）を得た。新規化合物の構造は、IRおよび1H NMRおよび13C NMRスペクトルデータによって確認された。抗菌および抗真菌活性を評価し、標準薬と比較したところ、化合物8i、8d、8h、8gは標準薬と比較して有望な抗菌および抗真菌活性を示した。