有機化学: 現在の研究
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概要

新規ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体の合成、特性評価およびin vitro抗腫瘍評価

アーメド・M・エル・モルシー、モハメド・S・エルサイード、ハマダ・S・アブクヘア

3-(メチルチオ)-1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体の新しいシリーズが合成された。このシリーズのヒト乳腺癌細胞株MCF7に対する抗腫瘍活性が評価された。20の新しい誘導体のうち、10は、参照抗腫瘍剤としてのドキソルビシンと比較して、軽度から中程度の活性を示した。この新しいシリーズの中で、N-(2-クロロフェニル)-2-(3-(メチルチオ)-4-オキソ-1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)アセトアミド(13 a)が、IC50がµMに等しい最も活性の高いものであることがわかった。