ISSN: 2155-983X
Michael Bjerg Caspersen ノボザイムズ バイオファーマ、英国
短い循環半減期は、多くのタンパク質およびペプチドベースの治療薬にとって大きな障害であり、投与量の増加、それに伴う副作用のリスク、および患者のコンプライアンスの低下につながります。低分子薬物、ペプチド、タンパク質の薬物動態は、アルブミンとの結合、会合、または融合によって大幅に改善できることが実証されています。この循環半減期の延長は、アルブミンのサイズと、新生児 Fc 受容体 FcRn を介した分子のリサイクルの両方に由来します。高度なタンパク質工学の専門知識を使用して、ヒト血清アルブミンは FcRn に対する親和性を高めるように改変されました。この FcRn 受容体に対する親和性の向上は、アルブミン分子、そして最終的にはそれに融合または結合された治療候補の薬物動態特性の改善につながります。タンパク質や低分子ペプチドを含む多くの治療候補の薬物動態特性を改善するためにこれらの新しいアルブミン変異体を適用する例を示し、説明します。