医薬品設計: オープンアクセス
オープンアクセス

概要

薬物設計：生物学的に興味深い新規極性ベンズイミダゾールの効率的かつ容易な合成

Yoon YK、Ali MA、Wei AC、Choon TS、

一連の新規極性ベンズイミダゾールは、塩基性化合物 4-フルオロ-3-ニトロ安息香酸から出発する 4 段階の反応で、良好から優れた収率で合成されました。これらの化合物は、一般的にリピンスキーの 5 の法則を満たしており、医薬品のリード化合物としての可能性を示しています。これらの化合物は、アセチルコリンエステラーゼ (AChE) 阻害活性についてスクリーニングされ、最も強力な化合物は 5e であることが判明し、IC50 値は 31.04 μM でした。新規極性ベンズイミダゾールの構造は、元素分析、質量スペクトル分析、および 1H および 13C NMR 分光データによって特徴付けられ、確認されました。すべての化合物は、VERO 細胞で 50 μM でテストしたところ、無毒であることがわかりました。