医薬品設計: オープンアクセス
オープンアクセス

概要

ヌードマウスに移植されたヒト肝癌の治療のための、[ 188 Re]レニウムニトロイミダゾール配位子を搭載した第5世代ポリ-L-リジンデンドリマーから誘導された新しい潜在的なin situ抗癌剤

ヤン・グァンファ、ヌレディン・サデグ、ハフィド・ベルハジ・タハール

肝細胞癌 (HCC) は最も一般的な原発性肝腫瘍であり、世界で 5 番目に多い腫瘍の 1 つです。この記事では、[188Re] レニウム-ニトロ-イミダゾール-メチル-1,2,3-トリアゾール-メチル-ジ-(2-ピコリル) アミンから派生した、放射性リガンドを充填した第 5 世代ポリ-L-リジン デンリマー (172.3 kDa、20 nM) である潜在的な抗癌剤「[188Re] レニウム-ImDendrim」の in vivo 研究の結果を報告します。方法: 5.0 × 10â ¶ 細胞をマウスの皮下注射しました。腫瘍が形成されると、4つのマウスロットが、対照ロット（遊離の[188Re]レニウムおよび非放射性ImDendrim）と比較するために、試験物質（それぞれ37、74、92.5、および111 MBqの[188Re]レニウム-ImDendrim）の単回投与で処理されました。試験化合物投与後6週間の研究終了時までに、腫瘍は組織学的分析のために収集されました。結果：治療は十分に耐容されました。実際、[188Re]レニウム-ImDendrimは、対照群と比較して37 MBqの最低用量でさえ、この実験癌モデルにおいて非常に有意な抗腫瘍特性を示しています。これらの結果は、組織学的分析によってさらに確認されました。対照群のマウスの腫瘍切片でのみ観察された大きな腫瘍塊は、治療群ではコラーゲン組織に取って代わられて消失しました。結論として、この新しい潜在的放射性医薬品は、試験条件下でマウスの肝臓癌モデルの実験において抗腫瘍活性を示し、有望な実験結果をもたらしました。